低頻超聲對藥物透皮增強作用的研究

　　低頻超聲透皮給藥已被人們用于離體實驗和動物活體實驗。到目前為止，無論是小分子透皮傳輸還是大分子透皮傳輸都有很多成功的例子。

　　Mitragotri等實驗證明用低頻超聲波(20kHz,125 mW/cm2,100 m是，脈沖1h)使7種化合物對人離體表皮的滲透系數提高3-5 000倍。表1中所列數值可知低頻超聲波使這些物質的皮膚滲透性獲得較大的提高，親水性物質提高更顯著，這是因為超聲滲透的空化作用在皮膚角質層脂質區產生水溶性通道，親水性物質更易通過。目前普通透皮給藥制劑中這幾種藥物的被動擴散系數<0.02cm/h，而超聲導入滲透系數可達0.O1-0.07cm/h，說明通過超聲促滲可達更好的臨床效果。

　　Fang等應用連續、間斷及不同強度低頻超聲(20 kHz)模式對離體裸鼠皮膚進行了腎上腺皮質激素類藥物丙酸氯倍他索透皮給藥實驗。結果顯示:低頻超聲波顯著提高了該藥在裸鼠皮膚上的通透性。在同樣的能量下以不同的方式給予低頻超聲均可顯著地影響藥物在透皮時的滲透性和皮膚上的殘留藥物量。實驗還發現間斷性給予低頻超聲比連續性給予更能提高皮膚的滲透性。但是針對不同的藥物，兩種超聲給予方式對其促滲效果是不同的。Bouncand等分別用連續和脈沖式低頻超聲波(20kHz,2.5 W/cm2)促進芬太尼和咖啡堿透過人離體表皮和無毛小鼠皮膚，效果顯著。但脈沖式低頻超聲波對芬太尼的促滲效果更好，而對于咖啡堿連續或脈沖式的效果相當。